Levofloxacine


Levofloxacine: instructies voor gebruik en beoordelingen

Latijnse naam: Levofloxacine

ATX-code: J01MA12

Werkzame stof: Levofloxacine (Levofloxacine)

Fabrikant: Belmedpreparaty RUE (Republiek Wit-Rusland), Sintez OJSC, Dalkhimpharm, actief ingrediënt, MAKIZ-PHARMA, Krasfarma, VERTEX, Ozone LLC (Rusland), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (India), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (China)

Beschrijving en foto-update: 08/12/2019

Prijzen in apotheken: vanaf 64 roebel.

Levofloxacine is een antibacterieel medicijn.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Levofloxacine is verkrijgbaar in de volgende toedieningsvormen:

  • Filmomhulde tabletten: biconvex, rond, geel, twee lagen zijn zichtbaar in de dwarsdoorsnede (5, 7 of 10 stuks in blisters, 1-5 of 10 verpakkingen in een kartonnen doos; 3 stuks in blisters pakketten, 1 pakket in een kartonnen doos; 5, 10, 20, 30, 40, 50 of 100 stuks in blikjes of flessen, 1 blik of fles in een kartonnen doos);
  • Oplossing voor infusie: transparant, geelgroen van kleur (100 ml in flessen of injectieflacons, 1 fles of injectieflacon in een kartonnen doos);
  • Oogdruppels 0,5%: transparant, geelachtig groen (1 ml elk in druppelbuisjes, 2 buisjes in een kartonnen doos; 5 of 10 ml elk in flesjes met een druppeldop, 1 fles elk in een kartonnen doos).

De samenstelling van 1 tablet bevat:

  • Levofloxacine - 250 of 500 mg (levofloxacine hemihydraat - 256,23 of 512,46 mg);
  • Hulpcomponenten (tabletten van respectievelijk 250 of 500 mg): microkristallijne cellulose - 30,83 / 61,66 mg, hypromellose - 8,99 / 17,98 mg, croscarmellosenatrium - 9,3 / 18,6 mg, polysorbaat 80 - 1,55 / 3,1 mg, calciumstearaat - 3,1 / 6,2 mg.

De samenstelling van de schaal (tabletten van respectievelijk 250 of 500 mg): hypromellose - 7,5 / 15 mg, hydroxypropylcellulose (hyprolose) - 2,91 / 5,82 mg, talk - 2,89 / 5,78 mg, titaandioxide - 1, 63 / 3,26 mg, geel ijzeroxide (geel oxide) - 0,07 / 0,14 mg of droog mengsel voor filmbekleding (hypromellose 50%, hyprolose (hydroxypropylcellulose) - 19,4%, talk - 19,26 %, titaandioxide - 10,87%, geel ijzeroxide (geel oxide) - 0,47%) - 15/30 mg.

De samenstelling van 100 ml oplossing voor infusie omvat:

  • Werkzaam bestanddeel: levofloxacine - 500 mg (in de vorm van hemihydraat);
  • Hulpcomponenten: natriumchloride - 900 mg, water voor injectie - tot 100 ml.

De samenstelling van 1 ml oogdruppels omvat:

  • Werkzaam bestanddeel: levofloxacine - 5 mg (in de vorm van hemihydraat);
  • Hulpcomponenten: benzalkoniumchloride - 0,04 mg, natriumchloride - 9 mg, dinatriumedetaat - 0,1 mg, zoutzuuroplossing 1 M - tot pH 6,4, water voor injectie - tot 1 ml.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Levofloxacine is de optisch actieve linksdraaiende isomeer van ofloxacine. De andere naam is L-ofloxacine (S - (-) - enantiomeer). Het wordt gekenmerkt door een breed scala aan antibacteriële activiteit. De stof blokkeert het bacteriële topo-isomerase IV en DNA-gyrase (topo-isomerase II). Levofloxacine verstoort de processen van supercoiling en hechting van DNA-breuken, veroorzaakt diepe morfologische veranderingen in de membranen en wanden van microbiële cellen, evenals in het cytoplasma. Bij gebruik in doses die gelijk zijn aan of hoger zijn dan de minimale remmende concentratie (MIC), heeft het voornamelijk een bacteriedodend effect. Levofloxacine is actief tegen de meeste stammen van micro-organismen, zowel in vivo als in vitro.

De volgende micro-organismen zijn gevoelig voor levofloxacine (remmingszone meer dan 17 mm, MIC minder dan 2 mg / l):

  • aërobe grampositieve micro-organismen: Viridans streptokokken peni-S / R (penicilline-gevoelige / matig gevoelige / resistente stammen), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (penicilline-gevoelige / matig gevoelige / resistente stammen) groepen C en G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (coagulase-negatief type), Staphylococcus epidermidis methi-S (methicilline-gevoelige stammen), Staphylococcus coagulase-negatieve methi-S (I) (coagulase-negatieve methicilline-gevoelige / matig gevoelige stammen), inclusief Staphylococcus-methicilline-S (methicilline-gevoelige stammen)
  • aërobe gramnegatieve micro-organismen: Salmonella spp., Acinetobacter spp., inclusief Acinetobacter baumannii, Serratia spp., inclusief Serratia marcescens, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., inclusief Pseudomonas aeruginosa-infecties, Pseudomonas aeruginosa-infecties, Pseudomonas aeruginosa, gecombineerd met Pseudomonas aeruginosa, Providencia stuartii, Providencia spp., Met inbegrip van Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Met inbegrip van Enterobacter aerogenes, Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteuretella spp., Inclusief spp. meningitides, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / BPNG (penicillinase-synthetiserende en niet-synthetiserende stammen), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S / R (ampicilline-gevoelige / resistente stammen) Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Met inbegrip van Klebsiella oxytoca;
  • anaërobe micro-organismen: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
  • andere micro-organismen: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium lepella spp..

Matige gevoeligheid (remmingszone 16-14 mm, MIC meer dan 4 mg / l) voor levofloxacine zijn:

  • anaërobe micro-organismen: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
  • aërobe gramnegatieve micro-organismen: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
  • aërobe grampositieve micro-organismen: Staphylococcus haemolyticus methi-R en Staphylococcus epidermidis methi-R (methicilline-resistente stammen), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

De volgende micro-organismen zijn resistent tegen de effecten van levofloxacine (remmingszone is minder dan 13 mm, MIC is meer dan 8 mg / l):

  • anaërobe micro-organismen: Bacteroides thetaiotaomicron;
  • aërobe gramnegatieve micro-organismen: Alcaligenes xylosoxidans;
  • aërobe gram-positieve micro-organismen: Staphylococcus coagulase-negatieve methi-R (methicilline-resistente coagulase-negatieve stammen), Staphylococcus aureus methi-R (methicilline-resistente stammen);
  • andere micro-organismen: Mycobacterium avium.

De oorzaak van resistentie tegen levofloxacine is het stapsgewijze proces van genmutaties, waardoor beide type II topo-isomerasen worden gecodeerd: topoisomerase IV en DNA-gyrase. Andere mechanismen van resistentieontwikkeling zijn ook bekend, waaronder het effluxmechanisme (actieve eliminatie van het antimicrobiële geneesmiddel uit microbiële cellen) en het werkingsmechanisme op de penetratiebarrières van de microbecel (dit is typisch voor Pseudomonas aeruginosa). Ze kunnen ook de gevoeligheid van micro-organismen voor levofloxacine verminderen.

In verband met sommige aspecten van de werking van levofloxacine komen gevallen van kruisresistentie tussen deze stof en andere antimicrobiële geneesmiddelen praktisch niet voor.

Farmacokinetiek

Bij orale inname wordt levofloxacine bijna volledig en snel uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd. Met een enkele inname van het medicijn in een dosis van 500 mg, wordt het maximale niveau in bloedplasma na 1-2 uur geregistreerd. De absolute biologische beschikbaarheid bereikt 99-100%. De snelheid en volledigheid van de absorptie van levofloxacine zijn enigszins afhankelijk van voedselinname. De evenwichtsconcentratie van deze verbinding in bloedplasma wordt binnen 48 uur bereikt in een hoeveelheid van 500 mg 1-2 keer per dag..

Levofloxacine bindt zich voor ongeveer 30-40% aan plasma-eiwitten. Het distributievolume is ongeveer 100 liter, wat wijst op een goede penetratie van het medicijn in de orgaansystemen en weefsels van het menselijk lichaam: sputum, bronchiale mucosa, longen, alveolaire macrofagen, organen van het urinestelsel, polymorfonucleaire leukocyten, geslachtsorganen, prostaatklier, botweefsel, tot onbeduidende concentraties - in de cerebrospinale vloeistof. Bij orale inname van 500 mg levofloxacine 2 keer per dag, is er een lichte ophoping ervan in het lichaam.

In de lever wordt een kleine hoeveelheid levofloxacine gemetaboliseerd tot levofloxacine N-oxide en demethyllevofloxacine. Het levofloxacinemolecuul is stereochemisch stabiel en ondergaat geen chirale inversie. Na orale toediening van een enkele dosis van 500 mg is de halfwaardetijd 6-8 uur. Levofloxacine wordt voornamelijk in de urine uitgescheiden door middel van tubulaire secretie en glomerulaire filtratie. Ongeveer 85% van de toegediende dosis wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden. Minder dan 5% van de dosis wordt door de nieren uitgescheiden als metabolieten.

De farmacokinetiek van levofloxacine bij mannen en vrouwen is vergelijkbaar. De farmacokinetiek bij oudere patiënten is dezelfde als bij jongere patiënten, met uitzondering van verschillen als gevolg van verschillen in creatinineklaring.

Nierfalen beïnvloedt de farmacokinetiek van levofloxacine. Na een eenmalige orale inname van 500 mg van het geneesmiddel met een CC van 50-80 ml / min, is de renale klaring 57 ml / min met een halfwaardetijd van 9 uur, met een CC van 20-49 ml / min, de renale klaring is 26 ml / min met een halfwaardetijd van 27 uur en CC minder dan 20 ml / min. Renale klaring is 13 ml / min met een halfwaardetijd van 35 uur.

Gebruiksaanwijzingen

Levofloxacine in de vorm van tabletten en oplossing voor infusie wordt voorgeschreven voor de behandeling van de volgende infectie- en ontstekingsziekten veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor de werking van de werkzame stof:

  • Acute sinusitis (tabletten);
  • Verergering van chronische bronchitis (tabletten);
  • Infecties van zachte weefsels en huid (tabletten);
  • Bacteriële prostatitis;
  • Gemeenschap verworven pneumonie;
  • Ongecompliceerde en gecompliceerde urineweginfecties, waaronder pyelonefritis;
  • Bacteriëmie / septikemie geassocieerd met de bovenstaande indicaties;
  • Intra-abdominale infecties;
  • Geneesmiddelresistente vormen van tuberculose (oplossing voor infusie, gelijktijdig met andere geneesmiddelen).

Oogdruppels worden voorgeschreven voor infecties van het voorste deel van het oog veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor de werking van levofloxacine.

Contra-indicaties

  • Leeftijd tot 1 jaar (oogdruppels), tot 18 jaar (tabletten en oplossing voor infusie);
  • Zwangerschap en borstvoeding;
  • Overgevoeligheid voor geneesmiddelcomponenten of andere chinolonen.

Bijkomende contra-indicaties voor het gebruik van Levofloxacine in de vorm van tabletten en oplossing voor infusie zijn:

  • Peeslaesies tijdens eerdere behandeling met chinolonen;
  • Epilepsie;
  • Nierfalen met een creatinineklaring van minder dan 20 ml per minuut (tabletten);
  • Verlengd Q-T-interval (oplossing voor infusie);
  • Gelijktijdig gebruik met klasse IA anti-aritmica (kinidine, procaïnamide) of klasse III (amiodaron, sotalol) (oplossing voor infusie).

Levofloxacine in deze toedieningsvormen moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij oudere patiënten (vanwege de grote kans op een gelijktijdige afname van de nierfunctie), evenals bij patiënten met glucose-6-fosfaatdehydrogenasedeficiëntie..

Instructies voor het gebruik van Levofloxacine: methode en dosering

Levofloxacine-tabletten worden oraal ingenomen met een voldoende hoeveelheid vloeistof (van 0,5 tot 1 glas), bij voorkeur vóór of tussen de maaltijden. Kauw niet op de tabletten. Frequentie van het innemen van het medicijn - 1-2 keer per dag.

Levofloxacine-oplossing voor infusie wordt intraveneus, druppelsgewijs, langzaam toegediend. De toedieningsduur van 100 ml infuusoplossing (500 mg) dient 1-2 maal daags minimaal 60 minuten te zijn. Afhankelijk van de toestand van de patiënt kunt u na een paar dagen therapie overschakelen op orale toediening van het geneesmiddel zonder het doseringsschema te wijzigen.

Doses en duur van drugsgebruik worden bepaald door de ernst en aard van de infectie, evenals de gevoeligheid van de vermeende ziekteverwekker.

Bij een normale of matig verminderde nierfunctie (met creatinineklaring> 50 ml per minuut), wordt het volgende doseringsschema van levofloxacine in de vorm van tabletten en oplossing voor infusie aanbevolen:

  • Sinusitis: 500 mg eenmaal daags, cursus - 10-14 dagen (tabletten);
  • Verergering van chronische bronchitis: eenmaal daags, 250 mg of 500 mg, cursus - 7-10 dagen (tabletten);
  • Infecties van de huid en weke delen: eenmaal per dag, 250 mg of 1-2 keer per dag, 500 mg, natuurlijk - 7-14 dagen (tabletten);
  • Geneesmiddelresistente vormen van tuberculose: 1-2 keer per dag, 500 mg, natuurlijk - tot 3 maanden (infusie-oplossing, gelijktijdig met andere geneesmiddelen);
  • Buiten het ziekenhuis opgelopen longontsteking: 1-2 keer per dag, 500 mg, natuurlijk - 7-14 dagen;
  • Bacteriële prostatitis: 500 mg eenmaal daags, natuurlijk - 28 dagen;
  • Ongecompliceerde urineweginfecties: 250 mg eenmaal daags, cursus - 3 dagen;
  • Gecompliceerde urineweginfecties, inclusief pyelonefritis: eenmaal daags, 250 mg, cursus - 7-10 dagen;
  • Septikemie / bacteriëmie: 1-2 keer per dag, 250 mg of 500 mg, cursus - 10-14 dagen;
  • Intra-abdominale infectie: eenmaal per dag, 250 mg of 500 mg, kuur - 7-14 dagen (gelijktijdig met het gebruik van antibacteriële geneesmiddelen die inwerken op de anaërobe flora).

Patiënten na hemodialyse of continue poliklinische peritoneale dialyse hebben geen aanvullende doses nodig.

Levofloxacin - Teva - instructies voor gebruik

Registratienummer: ЛП-000096

Handelsnaam: Levofloxacin-Teva

Internationale niet-eigendomsnaam: levofloxacine.

Doseringsvorm: filmomhulde tabletten.

Samenstelling
1 tablet bevat: werkzame stof levofloxacine (levofloxacine hemigadraat) 500,00 (512,46) mg; hulpstoffen: colloïdaal siliciumdioxide 12,00 mg, hyprolose 28,00 mg, natriumcarboxymethylzetmeel, type A 55,00 mg, talk 55,20 mg, croscarmellosenatrium 20,60 mg, magnesiumstearaat 6,74 mg, Opadray 15V26688 schaal bruin (hypromellose 2910 3 CP 4.760 mg, hypromellose 2910 6 CP 4.760 mg, titaandioxide E171 3.044 mg, macrogol-400 1.120 mg, polysorbaat-800.140 mg, ijzerkleurstof geel oxide E172 0,120 mg, ijzerkleurstof rood oxide E172 0,043 mg, kleurstof ijzeroxide zwart E172 0,013 mg).

Beschrijving: lichtroze met een gelige tint, filmomhulde capsuleachtige tabletten, met een lijn aan beide zijden van de tablet, gegraveerd met "LX" en "500" aan één zijde van de tablet.

Farmacotherapeutische categorie: antimicrobieel middel - fluorochinolonen.

ATX-code: J01MA12

Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek
De optisch actieve linksdraaiende isomeer van ofloxacine is L-ofloxacine (S - (-) - enantiomeer). Beschikt over een breed spectrum aan antimicrobiële activiteit. Blokkeert bacteriële topoisomerase IV en DNA-gyrase (topoisomerase II). In strijd met supercoiling en hechting van DNA-breuken, veroorzaakt diepe morfologische veranderingen in het cytoplasma, celwand. Bij concentraties die gelijk zijn aan of hoger zijn dan de minimale remmende concentratie (MIC), heeft het meestal een bacteriedodend effect. Het belangrijkste mechanisme voor de ontwikkeling van resistentie houdt verband met een mutatie van het gyr-A-gen met de mogelijke ontwikkeling van kruisresistentie tussen levofloxacine en andere fluorochinolonen. Kruisresistentie tussen levofloxacine en andere klassen antibacteriële geneesmiddelen komt gewoonlijk niet voor.
Gevoelige micro-organismen: aerobe grampositieve micro-organismen - Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Inclusief Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (coagulase-negatieve methicilline-gevoelige / leukotoxine-bevattende / matig gevoelige stammen), waaronder Staphylococcus aureus (methicilline-gevoelige stammen), Staphylococcus epidermidis (methicilline-gevoelige stammen), Streptococcus spp. groepen C en G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penicilline-gevoelige / matig gevoelige / resistente stammen), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans-groepen (penicilline-gevoelige / resistente stammen); aerobe Gram-negatieve microorganismen -.. Acinetobacter spp, waaronder Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp, waaronder Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aerogenes, Enterobacter clomerae, Enterobacter clomerans, Enterobacteriophilus, Enterobacter agglomerans, Enterobacter influenza (ampicilline-gevoelige / resistente stammen), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., inclusief Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (producerende en niet-producerende beta-lactamase en morganae-lactamase), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Inclusief Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., Inclusief Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., Inclusief Pseudomonas aertia., Inclusief Pseudomonas aertia., Inclusief Pseudomonas aertia. Bij waaronder Serratia marcescens, Salmonella spp.; anaërobe micro-organismen - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; andere micro-organismen - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumrets s..
Matig gevoelige micro-organismen (MIC meer dan 4 mg / l): aerobe grampositieve micro-organismen - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (methicilline-resistente stammen), Staphylococcus hemolyticine-resistente stammen; aërobe gramnegatieve micro-organismen - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; anaërobe micro-organismen - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp..
Resistente micro-organismen (MIC meer dan 8 mg / l): aërobe grampositieve micro-organismen - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (methicilline-resistente stammen), andere Staphylococcus spp. (coagulase-negatieve methicilline-resistente stammen); aërobe gramnegatieve micro-organismen - Alcaligenes xylosoxidane; andere micro-organismen - Mycobacterium avium.
Farmacokinetiek
Zuigen
Bij orale inname wordt levofloxacine snel en bijna volledig uit het maagdarmkanaal (GIT) geabsorbeerd. Met een enkelvoudige dosis van 500 mg wordt de maximale concentratie (Cmax) in het bloedplasma bereikt na 1 uur De absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 100%. Voedselopname heeft geen significante invloed op de snelheid en volledigheid van de opname.
Distributie
Het verband met plasma-eiwitten is 30-40%. Levofloxacine dringt goed door in organen en weefsels: longen, bronchiale mucosa, slijm, organen van het urinestelsel, geslachtsorganen, botweefsel, prostaatklier, polymorfonucleaire leukocyten, alveolaire macrofagen, dringt in kleine hoeveelheden door in het hersenvocht.
Bij orale inname van 500 mg 2 keer per dag, is er een lichte ophoping van het medicijn in het lichaam.
Metabolisme
In de lever wordt een klein deel van levofloxacine gemetaboliseerd tot demethyllevofloxacine en levofloxacine N-oxide. Het levofloxacinemolecuul is stereochemisch stabiel en ondergaat geen chirale inversie.
Intrekking
Na inname van een enkele dosis van 500 mg is de halfwaardetijd (T1 / 2) 6-8 uur.
Het wordt voornamelijk uitgescheiden door de nieren door glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. Meer dan 85% van de dosis wordt onveranderd uitgescheiden door de nieren. Minder dan 5% van de dosis wordt door de nieren uitgescheiden als metabolieten.
Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties
Bij nierfalen hangt de afname van de klaring van het geneesmiddel en de uitscheiding ervan door de nieren af ​​van de mate van afname van de creatinineklaring (CC). Met CC 50-80 ml / min T1 / 2 is 9 uur, met CC 20-40 ml / min T1 / 2 is 27 uur, met CC minder dan 20 ml / min T1 / 2 is 35 uur.

Gebruiksaanwijzingen
Infectie- en ontstekingsziekten veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor levofloxacine:

Levofloxacine (Levofloxacine) instructies voor gebruik

Houder van de vergunning voor het in de handel brengen:

Gemaakt door:

Contacten voor vragen:

Doseringsvormen

reg. No: ЛСР-001519/08 van 14.03.08 - voor onbepaalde tijd
Levofloxacine
reg. No: ЛСР-001519/08 van 14.03.08 - voor onbepaalde tijd

Vorm, verpakking en samenstelling van het medicijn Levofloxacine vrijgeven

Filmomhulde tabletten, geel, rond, biconvex; de dwarsdoorsnede toont twee lagen.

1 tabblad.
levofloxacine hemihydraat256,23 mg,
wat overeenkomt met het gehalte aan levofloxacine250 mg

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose), primellose (croscarmellosenatrium), calciumstearaat.

Schaalsamenstelling: hypromellose, macrogol 4000, talk, titaniumdioxide, ijzerkleurstof geel oxide.

5 stuks. - polymeerblikken (1) - kartonnen verpakkingen.
5 stuks. - voorgevormde celverpakkingen (1) - kartonnen verpakkingen.
10 stuks. - polymeerblikken (1) - kartonnen verpakkingen.
10 stuks. - voorgevormde celverpakkingen (1) - kartonnen verpakkingen.

Filmomhulde tabletten, geel, rond, biconvex; de dwarsdoorsnede toont twee lagen.

1 tabblad.
levofloxacine hemihydraat512,46 mg,
wat overeenkomt met het gehalte aan levofloxacine500 mg

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose), primellose (croscarmellosenatrium), calciumstearaat.

Schaalsamenstelling: hypromellose, macrogol 4000, talk, titaniumdioxide, ijzerkleurstof geel oxide.

5 stuks. - polymeerblikken (1) - kartonnen verpakkingen.
5 stuks. - voorgevormde celverpakkingen (1) - kartonnen verpakkingen.
5 stuks. - contourcelverpakking (2) - kartonnen verpakkingen.
10 stuks. - polymeerblikken (1) - kartonnen verpakkingen.
10 stuks. - voorgevormde celverpakkingen (1) - kartonnen verpakkingen.

farmacologisch effect

Levofloxacine is een synthetisch antibacterieel geneesmiddel met een breed spectrum uit de groep van fluoroquinolonen, dat levofloxacine, het linksdraaiende isomeer van ofloxacine, als werkzame stof bevat. Levofloxacine blokkeert DNA-gyrase, verstoort supercoiling en hechting van DNA-breuken, remt de DNA-synthese, veroorzaakt diepe morfologische veranderingen in het cytoplasma, de celwand en de membranen.

Levofloxacine is actief tegen de meeste stammen van micro-organismen, zowel in vitro als in vivo.

Aerobe gram-positieve micro-organismen: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negatieve methi-S (I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococth-groep), Staphylococcus spp. en G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R.

Aerobe gramnegatieve micro-organismen: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae. Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3 + / p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae Pasurella Pasurella Pasurella Pasurella Pasuritella conisseria meningisis, mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Anaërobe micro-organismen: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Andere micro-organismen: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominia pneumretica, Ucoplasma pneumretica.

Farmacokinetiek

Levofloxacine wordt na orale toediening snel en bijna volledig geabsorbeerd. Voedselopname heeft weinig invloed op de snelheid en volledigheid van de opname. De biologische beschikbaarheid van 500 mg levofloxacine na orale toediening is bijna 100%. Na inname van een enkele dosis van 500 mg levofloxacine is de Cmax 5,2-6,9 μg / ml, de tijd om de Cmax te bereiken is 1,3 uur, T 1/2 is 6-8 uur.

De verbinding met plasma-eiwitten is 30-40%. Het dringt goed door in organen en weefsels: longen, bronchiale mucosa, slijm, organen van het urogenitale systeem, botweefsel, hersenvocht, prostaatklier, polymorfonucleaire leukocyten, alveolaire macrofagen.

In de lever wordt een klein deel geoxideerd en / of gedeacetyleerd. Het wordt voornamelijk door de nieren uit het lichaam uitgescheiden door glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. Na orale toediening wordt ongeveer 87% van de ingenomen dosis binnen 48 uur onveranderd in de urine uitgescheiden, minder dan 4% in de ontlasting binnen 72 uur..

Indicaties van het medicijn Levofloxacine

Infectieuze en ontstekingsziekten veroorzaakt door gevoelige micro-organismen:

  • acute sinusitis;
  • verergering van chronische bronchitis;
  • gemeenschap verworven pneumonie;
  • gecompliceerde urineweginfecties (inclusief pyelonefritis);
  • ongecompliceerde urineweginfecties;
  • prostatitis;
  • infecties van de huid en weke delen;
  • bloedvergiftiging / bacteriëmie geassocieerd met de bovenstaande indicaties;
  • intra-abdominale infectie.
Open de lijst met ICD-10-codes
ICD-10-codeIndicatie
A40Streptokokkensepsis
A41Andere sepsis
J01Acute sinusitis
J15Bacteriële longontsteking, niet elders geclassificeerd
J20Acute bronchitis
J32Chronische sinusitis
J42Chronische bronchitis, niet gespecificeerd
K65.0Acute peritonitis (inclusief abces)
K81.0Acute cholecystitis
K81.1Chronische cholecystitis
K83.0Cholangitis
L01Impetigo
L02Huidabces, steenpuist en karbonkel
L03Phlegmon
L08.0Pyodermie
N10Acute tubulo-interstitiële nefritis (acute pyelonefritis)
N11Chronische tubulo-interstitiële nefritis (chronische pyelonefritis)
N30Cystitis
N34Urethritis en urethraal syndroom
N41Ontstekingsziekten van de prostaat

Doseringsschema

Het medicijn wordt 1 of 2 keer per dag oraal ingenomen. Kauw niet op de tabletten en drink voldoende vloeistof (van 0,5 tot 1 kopje), kan voor of tussen de maaltijden worden ingenomen. Doses worden bepaald door de aard en ernst van de infectie, evenals de gevoeligheid van de vermoedelijke ziekteverwekker.

Voor patiënten met een normale of matig verminderde nierfunctie (creatinineklaring> 50 ml / min.), Wordt het volgende doseringsschema aanbevolen: sinusitis: 500 mg eenmaal daags gedurende 10-14 dagen; verergering van chronische bronchitis: 250 mg of 500 mg eenmaal daags - 7-10 dagen; buiten het ziekenhuis opgelopen pneumonie: 500 mg 1-2 keer per dag - 7-14 dagen. ongecompliceerde urineweginfecties: 250 mg eenmaal daags - 3 dagen; prostatitis: 500 mg - 1 keer per dag - 28 dagen; gecompliceerde urineweginfecties, waaronder pyelonefritis: 250 mg eenmaal daags - 7-10 dagen; infecties van de huid en weke delen: 250 mg eenmaal daags of 500 mg 1-2 maal daags - 7-14 dagen; septikemie / bacteriëmie: 250 mg of 500 mg 1-2 keer per dag gedurende 10-14 dagen; intra-abdominale infectie: 250 mg of 500 mg eenmaal daags - 7-14 dagen (in combinatie met antibacteriële geneesmiddelen die inwerken op de anaërobe flora).

Patiënten na hemodialyse of continue ambulante peritoneale dialyse hebben geen aanvullende doses nodig.

Patiënten met een verminderde leverfunctie hebben geen speciale dosiskeuze nodig, aangezien levofloxacine slechts in uiterst onbeduidende mate in de lever wordt gemetaboliseerd..

Net als bij het gebruik van andere antibiotica, wordt aanbevolen om de behandeling met levofloxacine voort te zetten gedurende ten minste 48-78 uur na normalisatie van de lichaamstemperatuur of na door laboratoriumonderzoek bevestigd herstel..

Bijwerking

De frequentie van een bepaalde bijwerking wordt bepaald aan de hand van de volgende tabel:

FrequentieHet optreden van bijwerkingen
vaak:bij 1-10 patiënten op 100
soms:minder dan 1 patiënt op 100
zelden:minder dan 1 patiënt op 1.000
heel zelden:minder dan 1 patiënt op 10.000
geïsoleerde gevallenminder dan 0,01%

Allergische reacties: soms - jeuk en roodheid van de huid; zelden - algemene overgevoeligheidsreacties (anafylactische en anafylactoïde reacties) met symptomen zoals urticaria, vernauwing van de bronchiën en mogelijk ernstige verstikking; zeer zelden - zwelling van de huid en slijmvliezen (bijvoorbeeld in het gezicht en de keelholte), een plotselinge daling van de bloeddruk en shock, overgevoeligheid voor zonlicht en ultraviolette straling (zie "Speciale instructies"), allergische pneumonitis, vasculitis; in sommige gevallen ernstige huiduitslag met blaarvorming, bijvoorbeeld het syndroom van Stevens-Johnson, toxische epidermale necrolyse (syndroom van Lyell) en exsudatief erythema multiforme. Algemene overgevoeligheidsreacties kunnen soms worden voorafgegaan door mildere huidreacties. De bovenstaande reacties kunnen optreden na de eerste dosis, enkele minuten of uren nadat het medicijn is toegediend..

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak - misselijkheid, diarree, verhoogde activiteit van leverenzymen (bijvoorbeeld alanine-aminotransferase en aspartaataminotransferase); soms - verlies van eetlust, braken, buikpijn, spijsverteringsstoornissen; zelden - diarree vermengd met bloed, wat in zeer zeldzame gevallen een teken kan zijn van darmontsteking en zelfs pseudomembraneuze colitis (zie "Speciale instructies").

Van de kant van het metabolisme: zeer zelden - een afname van de glucoseconcentratie in het bloed, wat van bijzonder belang is voor patiënten met diabetes mellitus (mogelijke tekenen van hypoglykemie: verhoogde eetlust, nervositeit, transpiratie, tremoren). Ervaring met andere chinolonen leert dat ze porfyrie kunnen verergeren bij patiënten die al aan deze ziekte lijden. Een soortgelijk effect is niet uitgesloten bij gebruik van het medicijn levofloxacine.

Vanuit het zenuwstelsel: soms - hoofdpijn, duizeligheid en / of gevoelloosheid, slaperigheid, slaapstoornissen; zelden - angst, paresthesie in de handen, tremoren, psychotische reacties zoals hallucinaties en depressie, agitatie, convulsies en verwardheid; zeer zelden - visuele en gehoorstoornissen, verminderde smaak en reuk, verminderde tastgevoeligheid.

Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem: zelden - verhoogde hartslag, verlaagde bloeddruk; zeer zelden - vasculaire (schokachtige) instorting; in sommige gevallen - verlenging van het Q-T-interval.

Van de zijkant van het bewegingsapparaat: zelden - peeslaesies (inclusief tendinitis), gewrichts- en spierpijn; zeer zelden - peesruptuur (bijvoorbeeld achillespees); deze bijwerking kan binnen 48 uur na het begin van de behandeling worden waargenomen en kan bilateraal van aard zijn (zie "Speciale instructies"), spierzwakte, wat van bijzonder belang is voor patiënten met bulbair syndroom; in sommige gevallen spierschade (rabdomyolyse).

Uit het urinestelsel: zelden - een verhoging van het niveau van bilirubine en creatinine in het bloedserum; zeer zelden - verslechtering van de nierfunctie tot acuut nierfalen, interstitiële nefritis.

Van de kant van hematopoëse: soms - een toename van het aantal eosinofielen, een afname van het aantal leukocyten; zelden - neutropenie, trombocytopenie, die gepaard kan gaan met toegenomen bloeding; zeer zelden - agranulocytose en de ontwikkeling van ernstige infecties (aanhoudende of terugkerende koorts, verslechtering van de gezondheid); in sommige gevallen - hemolytische anemie; pancytopenie.

Anderen: soms - algemene zwakte; zeer zelden - koorts.

Elke antibiotische therapie kan veranderingen veroorzaken in de microflora die normaal bij mensen aanwezig is. Om deze reden kan een verhoogde vermenigvuldiging van bacteriën en schimmels optreden die resistent zijn tegen het gebruikte antibioticum, wat in zeldzame gevallen een aanvullende behandeling kan vereisen..

Contra-indicaties voor gebruik

  • overgevoeligheid voor levofloxacine of andere chinolonen;
  • nierfalen (met een creatinineklaring van minder dan 20 ml / min - vanwege de onmogelijkheid om deze doseringsvorm toe te dienen);
  • epilepsie;
  • peeslaesies tijdens eerdere behandeling met chinolonen;
  • kinderen en adolescenten (tot 18 jaar);
  • zwangerschap en borstvoeding.

Het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij ouderen vanwege de grote kans op een gelijktijdige afname van de nierfunctie, evenals bij een tekort aan glucose-6-fosfaat dehydrogenase..



Volgende Artikel
Algemene urineanalyse: verzamelingsregels, indicatoren en interpretatie van resultaten